
ناقش قسم الكيمياء في كلية التربية للعلوم الصرفة (ابن الهيثم) رسالة الماجستير الموسومة ( تحضير وتشخيص ودراسة الفعالية البايولوجية لمركبات حلقية غير متجانسة مشتقة من حامض الكوينالديك ) للطالب ( جاسم حسين نعيمه ) التي انجزها باشراف التدريسية في القسم ( أ.د. ابتسام خليفة جاسم ) ونوقشت من قبل اعضاء لجنة المناقشة المبينة اسمائهم في ما يأتي :
- أ.د. ضحى فاروق حسين – رئيساً
- أ.د. سميعة جمعة خماس – عضواً
- أ.م.د. راسم فراج مسلم – عضواً
- ا.د. ابتسام خليفة جاسم – عضواً و مشرفاً

ونظرا لما للحلقات غير المتجانسة من اهمية طبيه واخرى صناعية لذا تم التركيز على تحضير المركبات غير المتجانسة المشتقه اصلا من أدوية ويمكن أيجاز الأهداف بالنحو الأتي:
- أجراء الأسترة للكاندليك بعد مفاعلة الكاندليك بعد تحويله الى الهاليد الحامضي ومن ثم مفاعلته مع بارا هيدروكسي حامض البنزويك ومن ثم تحويله الى حلقة الثايادايزول لغرض زيادة فعالية الكانديلك.
- تفاعل عدد من الالديهايدات مع االامينو ثايادايزول المحضر في الخطوة السابقة للحصول على قواعد شيف المحتوية على اصرة الازوميثين لزيادة نشاط المركبات.
- تخليق الايميدازول من قواعد شيف المحضرة في الخطوة الثانية مع الكلايسين.
- تخليق الكوينازولين من ايبوبروفين بمفاعلة قواعد شف له مع حامض الانثرافليك بوجود الببنزين لمقارنة المركبات الجديدة مع الايبوبروفين الاصلي.
- تقييم الفعالية البيولوجية لعدد من المركبات المحضرة ضد نوعين من البكتيريا (موجبة الغرام وسالبة الغرام) وأحد انواع الفطريات.
- مقارنة الفعالية البيولوجية مع المادة الاولية، ونشاهد الفرق بينهما.
اشتملت هذه الرسالة على تحضير مشتقات حلقية خماسية غير متجانسة من الدواء (حامض الكاندليك,ايبوبروفين ) كماهو مبين بالخطوات الأتية :
- تحضير هاليد الحامض من تفاعل ثايونيل كلورايد مع حامص الكاندليك
- تحضير قواعد شف وذلك من تفاعل امينات أولية اروماتية مع الديهايد اروماتي بوجود الايثانول المطلق مذيبآ وحامض الخليك الثلجي عاملآ مساعدآ .
- يحضر من الايبوبروفين استر وذلك بإضافة الايثانول وقطرات من حامض الكبريتيك.
- يحضر مركب الهايدرازايد من إضافة الهايدرزاين هايدريد الى استرايبوبروفين ويستخدم الايثانول كمذيب
- تحضر قواعد شف: تتم اذابة الهيدرازايد بواسطة الايثانول المطلق ويذاب الالديهايد بواسطة ايثانول مطلق كذلك و يضاف حامض الخليك الثلجي.
- تم تحضير مشتقات من قواعد شف من خلال تفاعلها مع حامض الانثرانيليك مرة وتفاعلها مع حامض الكلايسين مرة أخرى.
تم في هذا العمل متابعة جميع التفاعلات وذلك باستعمال تقنية كروموتوغرافيا الطبقةالرقيقة TLC وتم تشخيص جميع المركبات المحضرة بوساطة طيف الاشعة تحت الحمراء (FT_IR)وطيف الرنين النووي المغناطيسي ( (1H-NMR .
تم قياس الفعالية البايولوجية لنماذج عدة من المركبات المحضرة وقد تم اختيار الأفضل بينها من ناحية الارتباط مع المواقع الفعالة.
تم تحضير خمس مشتقات من الإيبوبروفين- من خلال خطوات عدة للحصول على المشتقات النهائية وتحديدها من خلال التقنيات التحليلية، FTIR،1HNMR، . تم تقييم بعض المشتقات لنشاطها المضاد للبكتريا وظهر إمكانية تحسين الخصائص الفيزيائية للإيبوبروفين وكذلك إعطاء نشاط بيولوجي إضافي. وأظهرت المركبات فعالية أفضل من الإيبوبروفين مركبآ قياسيآ.
تم تقييم نشاطهم المضاد للميكروبات ومقارنته بالايبوبروفين؛ المركبات لها نشاط مضاد للبكتيريا معتدل ضد البكتيريا إيجابية الجرام وسلبية الجرام.
وفي ضوء النتائج المستحصلة توصل الباحث الى التوصيات الاتية:
- تحضير مركبات غير متجانسة جديدة مثل التترازول
- تفاعل قواعد شيف مع أنهيدريدات مختلفة للحصول على مركبات أوكسازيبين.
- تحضير قواعد شف جديدة للحصول على خواص جديدة.
- الاستفادة من المركبات التي تم تحضيرها في اجراء تقييم فعاليتها على بعض أنواع البكتريا المرضية
- اجراء أنواع أخرى من القياسات والتحليلات البايولوجية
- مقارنة المركبات المحضرة مع مركبات أخرى